卡马替尼(Capmatinib)
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子激酶抑制剂，选择性靶向间质上皮转化因子(MET)，尤其是针对导致MET外显子14跳跃的突变。其作用机制为抑制MET信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖与存活。
药品称呼
通用名称：卡马替尼、Capmatinib
商品名称：妥瑞达、Tabrecta
适应靶点
间质上皮转化因子(MET)，尤其是导致MET外显子14跳跃的突变。
适应症和适应人群
适应症
用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
适应人群
成年患者，需通过肿瘤组织或血浆样本检测确认MET外显子14跳跃突变。
规格与性状
规格：200mg*56片/盒；
性状：黄色椭圆形片剂，一面印有“LO”，另一面印有“NVR”。
用法用量
1、推荐剂量
400mg口服，每日两次，空腹或餐后服用。
2、服用方法
整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。若漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。
3、剂量调整
首次减量：300mg每日两次。
第二次减量：200mg每日两次。
若无法耐受200mg每日两次，则永久停药。
卡马替尼属于处方药，在使用前应及时咨询医生，推荐文章：卡马替尼(Capmatinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥20％)
水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽、食欲减退。
实验室异常(≥20％)
生化指标：白蛋白降低、肌酐升高、ALT升高、淀粉酶升高。
血液学指标：淋巴细胞减少、白细胞减少。
严重不良反应
ILD/肺炎、肝毒性、胰腺炎。
具体副作用表现因人而异，建议您阅读完整卡马替尼完整副作用信息，推荐文章：卡马替尼(Capmatinib)的副作用。
注意事项
ILD/肺炎：监测呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)，疑似病例需立即停药。
肝毒性：治疗前及治疗期间每2周监测肝功能，持续3个月后改为每月一次。
胰腺毒性：定期监测淀粉酶和脂肪酶。
光敏性：建议患者防晒(使用防晒霜或防护服)。
胚胎-胎儿毒性：育龄患者需严格避孕，女性停药后1周内、男性停药后1周内避免生育。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究和作用机制，卡马替尼可对胎儿造成伤害。尚无孕妇使用卡马替尼的数据。告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无卡马替尼或其代谢物在人乳或动物乳中存在的数据，也无其对母乳喂养儿童或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养儿童可能面临严重不良反应风险，建议女性在治疗期间及最后一剂后1周不要母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】治疗开始前需确认有生殖潜力女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后1周使用有效避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间及最后一剂后1周使用有效避孕措施。
【儿童使用】卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】在临床研究中，61%的患者为65岁及以上，18%为75岁及以上，未观察到这些患者与年轻患者在安全性或有效性上存在总体差异。
【肾功能损害】轻度(基线肌酐清除率[CLcr]60-89mL/min，按Cockcroft-Gault公式计算)或中度(CLcr30-59mL/min)肾功能损害患者无需调整剂量。卡马替尼尚未在重度肾功能损害(CLcr15-29mL/min)患者中进行研究。
【肝功能损害】说明书中尚未明确。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对卡马替尼的影响
强效CYP3A抑制剂：与强效CYP3A抑制剂合用会增加卡马替尼暴露量，可能增加不良反应的发生率和严重程度。合用时需密切监测患者的不良反应。
强效和中效CYP3A诱导剂：与强效CYP3A诱导剂合用会降低卡马替尼暴露量，中效CYP3A诱导剂也可能降低其暴露量，可能降低卡马替尼的抗肿瘤活性。应避免卡马替尼与强效和中效CYP3A诱导剂合用。
卡马替尼对其他药物的影响
CYP1A2底物：卡马替尼与CYP1A2底物合用会增加底物暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。
P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物：卡马替尼与P-gp或BCRP底物合用会增加底物暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。
MATE1和MATE2K底物：卡马替尼可能增加MATE1和MATE2K底物的暴露量，可能增加底物的不良反应。若需合用且底物浓度微小变化可能导致严重不良反应，需根据其批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。
药物过量
说明书中尚不明确。
药代动力学
吸收：口服1-2小时达峰，生物利用度＞70％，高脂饮食增加AUC46％。
分布：表观分布容积164L，蛋白结合率96％。
代谢：主要经CYP3A4和醛氧化酶代谢。
消除：半衰期6.5小时，78％经粪便排泄(42％为原型)，22％经尿液排泄。
贮存方法
卡马替尼需在原包装中与干燥剂一起存放。储存温度为20-25℃(68-77℉)，允许在15-30℃(59-86℉)范围内波动。需注意防潮。药瓶首次开启后，任何未使用的卡马替尼需在6周后丢弃。
研发公司
瑞士诺华
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